Medicína

Najít nový lék je čím dál těžší


Kategorie: Léky a lidé 
08.únor 2000
To všechno je výsledkem rozsáhlého farmakologického a farmaceutického výzkumu, který dávno sestoupil z úrovně organismu a jednotlivých orgánů až na úroveň systémů tkáňových, a dokonce na úroveň buněk, molekul a genů.

Účinná farmakoterapie je nedílnou součástí moderní medicíny. Spektrum léků, které nabízí, se neuvěřitelně rozšiřuje a výrazně roste i účinnost a bezpečnost nabízených preparátů. Většina farmak, s nimiž pracují dnešní lékaři-padesátníci nebyla v době jejich studia vůbec známa..

Populační exploze jde ruku v ruce s léky

Světová produkce (a tedy spotřeba) léčiv trvale roste. V roce 1960 činila hodnota celosvětově spotřebovaných léků asi 7,8 miliardy dolarů; o deset let později to bylo 18 miliard, v roce 1980 nejméně 40 miliard dolarů a dnes se blíží stu miliard.

Má to své klady a zápory. Byla objevena a vyrobena spousta léků, jež znamenaly převratnou změnu v léčbě mnoha chorob. Podstatně se tak změnil statistický obraz chorobnosti a úmrtnosti lidstva a výrazně se prodloužila střední délka života. Například infekční choroby kdysi postihovaly a decimovaly rozsáhlé populace. Ale už první třetina našeho století znamenala začátek dokonalé kontroly těchto chorob. Objev a výroba sulfonamidů a antibiotik (ale i insekticidů likvidujících přenašeče nemocí), léků proti tuberkulóze a očkovacích látek proti černému kašli, dětské obrně, tetanu a spalničkám, tyfu a neštovicím – tohle všechno změnilo dřívější pozvolný růst počtu obyvatel planety v populační explozi.

Jenže i když celková výroba léků vzrostla od konce 30. let do současnosti na několikanásobek, pořád to nestačí. Je nutné hledat stále nové a nové léky.

Za prvé, je třeba hledat léky zásadně nové. I dnes je totiž možné léčivými přípravky zvládnout maximálně polovinu všech známých onemocnění. K chorobám, proti nimž dosud nejsou k dispozici kauzálně působící léky, patří většina nádorových onemocnění, ateroskleróza, některé virové infekce, genetické vady a mnohá onemocnění mozku a nervového systému.

Za druhé, existuje potřeba léků stále účinnějších a stále bezpečnějších – tedy léků s menším počtem a závažností nežádoucích účinků.

A za třetí, je například nutno vyvíjet pořád nová antibiotika jen proto, že některé bakteriální kmeny si na ta dosavadní už zvykly a jsou vůči nim odolné.

Nový lék: jehla ve stále větší kupce sena

V posledních letech už není příliv nových léků stejně masivní jako třeba v letech padesátých. Ne proto, že by se méně zkoumalo, ale proto, že dospět k úspěšnému konci je stále těžší. Základní poznatky sloužící k vývoji a konstrukci nových léků se totiž do jisté míry vyčerpaly a na získání nových je potřeba nějaký čas. Pravděpodobnost objevení nového léčiva tedy zákonitě klesá; jestliže před rokem 1960 připadal jeden takový objev na 2300 připravených látek, v roce 1970 na 5000, na konci 80. let už na 8000 a dnes je to nejméně 10 000 připravených látek.

V laboratořích celého světa se za jediný den připraví nejméně 200 000 chemických látek, které lze považovat za potenciální léčiva, přičemž získat zdroje těchto látek je však stále těžší a těžší. Každou ze získaných látek je třeba nejdříve otestovat z hlediska jejích použitelných i toxických účinků. Takovému předběžnému výběru se říká sreening (v podstatě “prosívání”). Tímto řešetem projdou jen asi dvě procenta látek, jež jsou zajímavé, a pouhé jedno promile je natolik účinné, že stojí za detailnější zkoumání. Do terapie je nakonec zavedena jen jedna jediná z původních třeba několika tisícovek testovaných látek. A někdy ani ta ne.

Schematicky to vypadá asi takhle:

20 000 látek
ve screeningu
400 zajímavých
látek, které projdou
dalším zkoumáním
20 látek slibných
pro klinické využití
1 použitelné léčivo

Autor: Mgr. Jaroslav Hořejší