Léčiva

Jak se aplikují místně


Kategorie: Léky a lidé 
22.listopad 1999
V tomto dílu našeho seriálu o lécích a lidech si přiblížíme lékové formy, které se aplikují buď na povrch kůže a sliznic, nebo do tělních dutin za účelem lokálního působení v místě podání. Léčiva takto aplikovaná působí na kůži a sliznicích nebo v jejich hlubších vrstvách, nedochází však k většímu průniku do krve a celého organismu.

V tomto pokračování našeho seriálu o lécích a lidech si přiblížíme lékové formy, které se aplikují buď na povrch kůže a sliznic, nebo do tělních dutin za účelem lokálního působení v místě podání. Léčiva takto aplikovaná působí na kůži a sliznicích nebo v jejich hlubších vrstvách, nedochází však k většímu průniku do krve a celého organismu.

Prostup látek z kůže a sliznic závisí na prokrvení daného orgánu, na fyzikálně-chemických vlastnostech léčivé látky a také na lékové formě, která může podstatně ovlivnit míru vstřebávání látek.

Lokální neboli místní podání se používá především v dermatologii například ve formě roztoků, zásypů, mastí, past aj. Mezi lokální aplikace patří i použití vaginálních globulí a jiných lékových forem v gynekologii, použití rozmanitých lékových forem pro místní použití v oftalmologii a otorinolaryngologii. Občas se pro místní účinky používá i rektální aplikace (např. projímavéčípky).

Léky na kůži

V dermatologii je lokální podání léčiva hlavním terapeutickým přístupem. Přípravky se nanášejí na kůži s cílem pečovat o ni a chránit ji před škodlivými vlivy (vyžaduje-li to stav kůže, např. je-li suchá, šupinatá, nebo je-li vystavena škodlivému dráždění, např. při dlouhodobé práci ve vodě, pravidelném používání dezinfekčních prostředků a podobně). Hlavním účelem vždy je vpravit léčivé látky obsažené v přípravku do kůže.

Lokální lékové formy se skládají z aktivní (léčivé) látky a z vehikula (základu, který obvykle není léčebně aktivní) usnadňujícího aplikaci na kůži. V závislosti na vehikulu se lékové formy liší svou fyzikální strukturou, podle které se třídí na tuhé, polotuhé a tekuté přípravky. Podrobněji podle druhu vehikula rozeznáváme tinktury, roztoky, suspenze, emulze, hydrogelyželatiny, aerosoly, zásypy, pasty, krémy a masti.

Aplikační formy volí lékař podle charakteru kožních projevů a podle současných biofarmaceutických poznatků (především u masťového základu). Povrchový účinek mají zásypy, roztoky léčiv a pasty, do hloubky působí masti nebo hydrogelyželatiny.

Terapeutický účinek léků aplikovaných zevně na kůži je však mnohdy závislý i na tloušťce vrstvy, v níž se lék na kůži nanáší, dále na tom, zda je překryt obvazem a nařadě dalších okolností, specifických pro každé kožní onemocnění zvlášť. Kromě volby vhodného léku je pro úspěch terapie stejně významná jeho správná aplikace (jak dávat obklady, jak nanášet masti). Nevhodně aplikovaný lék může mnohdy nejen ztrácet svůj účinek, ale i škodit.

Obecně řečeno, akutní zánět s mokváním, tvorbou puchýřků a krust se nejlépe léčí vysušujícími prostředky, jako jsou tinkturyči emulze, zatímco chronické záněty se léčí lépe přípravky s vyšším obsahem tuků (masti). Tinktury, gely, emulze a aerosoly jsou vhodnější pro aplikaci do vlasů a na ochlupené oblasti.

Léková
forma
Definice
Rozdělení
Charakteristika
Emulze směsi složené ze dvou nemísících seči omezeně se mísících tekutin (fáze hydrofilní a oleofilní), z nichž jedna je rozptýlena ve druhé v podobě drobných kapiček "voda v oleji"

"olej ve vodě"

hydrofilní fáze (voda)
je rozptýlena v oleofilní
fázi (olej)

oleofilní fáze je rozptý-
lena v hydrofilní fázi

Suspenze drobná zrníčka tuhých, co nejjemněji práškovaných látek v tekutém prostředí    
Masti léčivé přípravky určené k aplikaci na povrch těla s obsahem méně než 10 procent vody emulzní

 

 

suspenzní

 

 

roztokové
oleomasti
hydromasti

Rozptýlená léčivá látka nebo její roztok
nemísitelný
s masťovým základem

nezpustná nebo velmi špatně rozpustná léčivá látka v základu

rozpuštěná léčivá látka
v masťovém základu
- základ obsahuje hlavně tukové složky
- základ obsahuje hlavně vodu a gelotvorné složky (např. škrob)

Krémy léčivé přípravky určené k aplikaci na povrch těla s obsahem více než 10 procent vody oleokrémy

hydrokrémy

suspenzní
krémy

emulze "vody v oleji"

emulze "olej ve vodě"

rozptýlená léčivá látka
v krémovém základu

Pasty léčivé přípravky určené k aplikaci na povrch těla s obsahem více než 25 procent práškovaných látek    
Roztoky tekuté přípravky vzniklé rozpuštěním léčivé látky ve vhodném rozpouštědle vodné

lihové
(tinktury)

jiné

 
Zásypy směsi jemně upráškovaných látek    
Aerosoly směsi vzniklé rozptýlením pevné látky nebo kapaliny ve vzduchu    
Pěny směsi vzniklé rozptýlením plynu v kapalině    

Léky pro oči

Další oblastí, ve které nachází uplatnění lokální aplikace léčiv, je oční lékařství. Z běžně používaných přípravků to jsou oční kapky, oční vody a oční masti. Při aplikaci kapek proniká léčivo do bulbu nejvíce rohovkou. Jestliže se dvě různá léčiva ve formě očních kapek používají ve stejnou denní dobu, mohou nastat problémy spočívající v jejich zředění spojené se snížením účinnosti. Nemocný by proto měl dodržet interval několika minut mezi jednotlivými aplikacemi. Oční roztoky jsou určeny k mechanickému vyplavení dráždivých látek nebo cizích tělísek při první pomoci. U těchto lékových forem určených pro aplikaci do oka je třeba zajistit jejich sterilitu (obvykle přídavkem antimikrobiální přísady). Přípravky se také upravují, aby měly stejný osmotický tlak jako slzy. K přípravě očních mastí se používá speciální masťový základ, který také musí být sterilní. Přípravky určené k aplikaci do oka se mají spotřebovat maximálně do dvou týdnů po otevření obalu.

Uši, nos či vagína

Místně se aplikují také nosní kapky a masti, ušní kapky nebo například kloktadlo. Bolí-li nás v krku a použijeme některý ze sprejů nebo různých tablet, jedná se také o místní působení dezinfekčních látek.

Vaginální tablety, globule, roztoky, krémy a pěny se používají k aplikaci léčiva na sliznici vaginy. U pevných lékových forem se účinná látka většinou zapracovává do tukového základu, který je při pokojové teplotě pevný, ale taje při teplotě těla po zavedení do pochvy. Na stěnách vaginy se vytvoří tenká vrstva, ze které účinná látkačástečně prostupuje do sliznice. Stejný mechanismus využívají i rektálníčípky, kde však vzhledem k silnému prokrvení (blízkost cévní pleteně) dochází především k průniku do krve a tím do celého organismu.

Autor: zpracováno redakčně